利培酮

基本解释

  利培酮,化学名:3-[2-[4-(6-氟-1,2)-苯并异恶唑-3-基-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-己-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮,是一种非经典抗精神病药,可以选择性抑制中脑边缘多巴胺能神经系统,因此在抑制精神分裂症症状的同时,并不会像传统的抗精神分裂症药物那样产生严重的锥体外系反应,由于其相对较轻的不良反应和较低廉的价格,利培酮是目前应用较多的抗精神分裂症药物之一。

  本品为苯并异恶唑衍生物,是新一代的抗精神病药,是强有力的D2拮抗剂,可以改善精神分裂症的阳性症状,但它引起的运动功能抑制,以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。

  药理作用

  利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂,它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力,也能与α1-肾上腺素能受体结合,与H1-组胺受体和α2肾上腺素能受体的亲和力较低,但不能与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂,这是它抑制精神分裂症阳性症状的原因,但它引起的运动功能抑制及强直性昏厥都要比经典抗精神分裂症药要来得少,对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减轻发生锥体外系反应,并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

  适用症

  利培酮是一种非经典抗精神病药,适用于:

  治疗成人和13-17岁青少年的精神分裂症

  单独,或与锂或丙戊酸盐组合,短期治疗成人急性躁狂或I型双极症关联的混合发作,且对10-17岁儿童和青少年单独使用

  治疗5-16岁儿童和青少年自闭症关联的易激性[1]

  不良反应

  利培酮常见的不良反应有:失眠、焦虑、激越、头痛。

  较少见的不良反应有:嗜睡、疲劳、头晕、注意力下降、便秘、消化不良、恶心呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。

  此外服用利培酮还偶尔出现体位性低血压、反射性心动过速或高血压症状,轻度中性粒细胞或血小板计数下降、溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经、体重增加、水肿、肝酶水平升高。此外,利培酮治疗可引起对强光敏感,病患应被告知避免在阳光下过度曝晒或采用遮阳霜(SPF 15+)。

  与经典抗精神分裂药相比,利培酮引起的锥体外系反应较少,个别情况下也会出现颤抖、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性张力障碍等症状。

  与经典的抗精神病药相同的是,服用利培酮偶尔会由于患者烦渴或抗利尿激素分泌失调引起精神病患者发生水中毒。此外偶见迟发生运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。 

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